Studijní materiál: Terapeutické skupiny (Antiparazitika, Anthelmintika, Chemoterapeutika, Antivirotika, Laxativa, Hormony...)

ADRENERGIKA

Adrenergika (sympatomimetika, adrenomimetika)

Jsou léčiva, která vyvolávají účinky odpovídající stimulaci postgangliových sympatických nervů mediátory norepinefrinem nebo epinefrinem. Z farmakologického hlediska jde o látky, které účinkují periferně i centrálně.

Z periferních účinků dominuje:

- vazokostrikce, zvýšení krevního tlaku, zrychlení srdeční frekvence a zvýšení síly kontrakce myokardu, dilatace bronchů, relaxace hladkého svalstva dutých orgánů a mydriáza

Z centrálních účinků dominuje:

- stimulace CNS a snížená chuť k jídlu

Převažující aktivita jednotlivých adrenergik určuje jejich hlavní terapeutické uplatnění.


Historický vývoj

Vývoj adrenergik zahájila skupina látek fenylethylaminové struktury. První z nich byl organismu vlastní epinefrin (adrenalin). Ten byl izolován z extraktu nadledvinek poté, co se zjistilo, že extrakt zvyšuje krevní tlak. Původní vyslovená hypotéza epinefrinu jako neuromediátoru byla ve 30.letech upřesněna v tom, že vlastním mediátorem je prekurzor jeho biosyntézy norepinefrin (noradrenalin). Po objasnění mediátorů, jejich syntetizované analogy poskytly první informace o vztahu struktury a účinku.

Druhým ještě starším přírodním adrenergikem je efedrin, který z Ephedra vulgaris byl izolován v roce 1887. Efedrin, který má jak periferní tak i centrální účinky, se stal předlohou pro přípravů derivátů fenylethylaminu i fenylisopropylaminu typu efedrinu.

Strukturou odlišnými adrenergiky jsou deriváty 2-imidazolinu....