Účinek jako změna fyziologické funkce •stimulace •inhibice •excitace •paralýza Mechanizmy účinku léčivnespecifický-léčivo působí na základě fyzikálně-chemických vlastností (aktivní uhlí, osmotická diuretika, antacida,tekutý parafin, celková anestetika)specifický-vysoce selektivní účinek zprostředkovaný receptory
RECEPTORY - makromolekulární trojrozměrné struktury organizmu, zodpovědné za specifické účinky léčiv - součásti buněk, ktoré vstupujú do interakce s léčivem a vyvolají adekvátní odpověď - receptor přijímá signála přenáší ho na efektorový mechanizmus
Inverzní agonismus •některé receptory mohou existovať ve 2 konformacích -aktivní a inaktivní, obě formy jsou v rovnováze •v nepřítomnosti agonistu může být receptor částečně aktivní a aktivovat signální kaskády •inverzní agonista stabilizuje receptor v inaktivní formě a může vyvolat účinek opačný než klasický agonista •účinky inverzního agonistu je možné inhibovat podáním antagonistu •příklady inverzních agonistů: famotidin, losartan, risperidon