Studijní materiál: Působení léčiv na molekulární úrovni (Cílové struktury léčiv)
Skrýt detaily | Oblíbený- Kvalita:84,6 %
- Typ:Studijní materiál
- Univerzita:Veterinární a farmaceutická univerzita Brno
- Fakulta:Farmaceutická fakulta
- Kategorie:Přírodní vědy
- Podkategorie:Zdravotnictví, lékařství
- Předmět:Farmakologie
- Studijní obor:Farmakologie
- Autor:stefan.potocky
- Ročník:3. ročník
- Rozsah A4:101 strán
- Zobrazeno:1 134 x
- Stažené:0 x
- Velikost:2,6 MB
- Formát a přípona:PDF dokument (.pdf)
- Jazyk:český
- ID projektu:5693
- Poslední úprava:04.05.2015
RECEPTOROVÁ TEORIE
1. Receptory zodpovídají za selektivitu účinku, nikoliv ligand
Tato selektivita je daná :
- MH, tvarem receptorové molekuly
- rozložením elektrických nábojů
Stejný ligand vyvolává v různých cílových tkáních různou odpověď:
Acetycholin - srdeční buňky M2 - snížení SF
b. slinných žláz M3 - sekrece slin
b. kosterního svalu Ns - kontrakce
2. Receptory určují kvantitativní vztahy mezi dávkou, či koncentrací léčiva a farmakologickým účinkem
Účinek léčiva je dán jeho afinitou k receptoru a tedy vytvořením dostatečného počtu komplexů receptor-léčivo. Maximální účinek je limitován počtem receptorů.
Je-li dostatek receptorů a málo léčiva, lze počet komplexů R-L zvýšit přidáním léčiva až do maximálního účinku.
Je-li málo receptorů a hodně léčiva, je počet komplexů R-L limitován počtem receptorů. Ani přidáním léčiva nelze zvýšit účinek.
3. Receptory jsou přímými prostředníky účinku nejen agonistů, ale i antagonistů
Prostřednictvím receptorů vykazuje svůj farmakologický účinek jak agonista, tak také antagonista.
Agonista svou vazbou na molekulu receptoru mění jeho konformaci a spouští signální kaskádu.
Antagonista se na receptor váže, nemění jeho konformaci, neumí spustit signální kaskádu, ale zabraňuje vazbě agonisty na tento receptor
1. Receptory zodpovídají za selektivitu účinku, nikoliv ligand
Tato selektivita je daná :
- MH, tvarem receptorové molekuly
- rozložením elektrických nábojů
Stejný ligand vyvolává v různých cílových tkáních různou odpověď:
Acetycholin - srdeční buňky M2 - snížení SF
b. slinných žláz M3 - sekrece slin
b. kosterního svalu Ns - kontrakce
2. Receptory určují kvantitativní vztahy mezi dávkou, či koncentrací léčiva a farmakologickým účinkem
Účinek léčiva je dán jeho afinitou k receptoru a tedy vytvořením dostatečného počtu komplexů receptor-léčivo. Maximální účinek je limitován počtem receptorů.
Je-li dostatek receptorů a málo léčiva, lze počet komplexů R-L zvýšit přidáním léčiva až do maximálního účinku.
Je-li málo receptorů a hodně léčiva, je počet komplexů R-L limitován počtem receptorů. Ani přidáním léčiva nelze zvýšit účinek.
3. Receptory jsou přímými prostředníky účinku nejen agonistů, ale i antagonistů
Prostřednictvím receptorů vykazuje svůj farmakologický účinek jak agonista, tak také antagonista.
Agonista svou vazbou na molekulu receptoru mění jeho konformaci a spouští signální kaskádu.
Antagonista se na receptor váže, nemění jeho konformaci, neumí spustit signální kaskádu, ale zabraňuje vazbě agonisty na tento receptor